Methrandoplex-20 no reacciona fuertemente con el receptor de andrógenos, sino que se basa en la actividad no mediada por el receptor para sus efectos, estos incluyen aumentos dramáticos en la síntesis de proteínas, la glucogenolisis y la fuerza muscular en un corto espacio de tiempo. En dosis altas (30 mg o más por día), pueden comenzar a producirse efectos secundarios como la gyndecomastia, la presión arterial alta, el acné y la calvicie masculina. El medicamento causa un efecto masculinizante severo en las mujeres, incluso en dosis bajas. Sin la administración de inhibidores de la aromatasa, el efecto estrogénico aparecerá con el tiempo en los hombres. Muchos usuarios combatirán los efectos secundarios estrogénicos con tamoxifeno o clomido.